中枢神经药物

中枢神经药物单元检测

1、关于奥沙西泮的说法错误的是:
    A、奥沙西泮是地西泮的活性代谢物
    B、奥沙西泮属于中效药物
    C、奥沙西泮体内转化为多种代谢产物
    D、奥沙西泮经II相代谢消除

2、下列哪个不是短效镇静催眠药?
    A、佐匹克隆
    B、唑吡坦
    C、三唑仑
    D、夸西泮

3、下列哪个药物属于GAT抑制剂类抗癫痫药?
    A、噻加宾
    B、氨己烯酸
    C、普罗加比
    D、加巴喷丁

4、普瑞巴林的作用机制是:
    A、A. GABA前体
    B、B. GABA-T抑制剂
    C、C. GAT抑制剂
    D、D. 新型钙离子通道调节剂

5、第一个非经典抗精神病药物是:
    A、氯丙嗪
    B、氯氮平
    C、利培酮
    D、阿立哌唑

6、关于阿立哌唑的说法错误的是:
    A、拮抗突触前DA自身受体,激动突触后DA受体
    B、多巴胺稳定剂(D2部分激动剂)
    C、通过表型筛选发现
    D、能改善精神分裂症的阳性、阴性症状和认知功能

7、普瑞巴林和加巴喷丁的作用机制是
    A、GABA前体
    B、GABA-T抑制剂
    C、GAT抑制剂
    D、新型钙离子通道调节剂

8、下列哪个不是非经典抗精神病药物?
    A、氯丙嗪
    B、氯氮平
    C、利培酮
    D、阿立哌唑

镇痛药

镇痛药单元检测

1、关于吗啡的说法错误的是
    A、吗啡是阿片μ受体激动剂
    B、含有5个手性中心,仅左旋体有镇痛活性
    C、6-羟基是活性必需基团
    D、17-碱性氮原子是活性必需的

2、下面哪个是阿片受体拮抗剂?
    A、吗啡
    B、羟考酮
    C、丁丙诺啡
    D、纳洛酮

3、合成镇痛药的结构类型不包括
    A、吩噻嗪类
    B、吗啡喃类
    C、氨基酮类
    D、哌啶类

4、下列合成镇痛药哪个不属于混合型激动-拮抗剂?
    A、布托啡诺
    B、芬太尼
    C、喷他佐辛
    D、地佐辛

5、纳洛酮属于阿片受体
    A、激动剂
    B、部分激动剂
    C、拮抗剂
    D、激动-拮抗剂

6、下列合成镇痛药哪个属于混合型激动-拮抗剂?
    A、布托啡诺
    B、芬太尼
    C、美沙酮
    D、曲马多

非甾体抗炎药

非甾体抗炎药单元测验

1、下列说法错误的是
    A、COX是指脂氧合酶
    B、COX-2的主要副作用是易导致心脑疾病
    C、COX可以代谢花生四烯酸
    D、COX是指环氧合酶

2、关于塞来昔布,下列说法错误的是
    A、塞来昔布为First in Class药物
    B、塞来昔布后来被撤出市场
    C、塞来昔布对COX2的选择性弱于伐地考昔
    D、塞来昔布分子中含有三个环

胆碱药物

抗胆碱药物单元检测

1、下列选项中,哪个不是四氢苄基异喹啉类肌松药的关键药效团
    A、四氢苄基异喹啉结构
    B、含有双季铵(或者季铵+叔胺)
    C、两个季铵N原子间隔9-12个原子
    D、分子结构必须首尾连接成筒状

2、关于软药下列说法正确的是
    A、软药是本身有活性,但很难代谢失活的药物
    B、软药是本身有活性,代谢后活性更高的药物
    C、软药是本身有活性,代谢后迅速失活的药物
    D、软药是本身没有活性,代谢后产生活性的药物

消化系统药物

消化系统药物单元检测

1、下列说法正确的是
    A、M受体为烟碱受体
    B、H2受体不是质子泵
    C、哌仑西平是前列腺素受体拮抗剂
    D、H2受体阻断剂一般用于抗过敏治疗

2、下列说法错误的是
    A、M受体拮抗剂可用于抗胃酸分泌
    B、H2受体拮抗剂可用于抗胃酸分泌
    C、M受体激动剂可用于抗胃酸分泌
    D、质子泵阻断剂可用于抗胃酸分泌

3、关于西咪替丁说法错误的是
    A、西咪替丁咪唑环上带有一个甲基
    B、西咪替丁含有硫脲基团
    C、西咪替丁含有氰基基团
    D、西咪替丁结构中含有硫醚西咪替丁结构中含有硫醚

4、下列说法正确的是
    A、雷尼替丁为H2受体阻断剂
    B、辛伐他汀为H2受体阻断剂
    C、兰索拉唑为H2受体阻断剂
    D、哌仑西平是H2受体阻断剂

5、关于奥美拉唑的说法错误的是
    A、奥美拉唑为前药
    B、奥美拉唑为First in Class药物
    C、质子泵指H+/K+-ATP酶
    D、奥美拉唑发挥作用时与质子泵非共价键结合

6、关于奥美拉唑的结构说法错误的是
    A、奥美拉唑结构中含有硫醚基团
    B、奥美拉唑结构中含有吡啶基团
    C、奥美拉唑结构中含有苯并咪唑基团
    D、奥美拉唑为混合物

抗高血压药物

抗高血压药物单元检测

1、下列说法与氯沙坦不相符的是
    A、结构中四氮唑环具有与羧基类似酸性
    B、是第一个上市的沙坦类药物
    C、药物作用是由原药和活性代谢产物共同产生
    D、作用于血管紧张素转化酶

2、以下降血压药物中不会引起引起干咳副作用的是
    A、依那普利
    B、缬沙坦
    C、卡托普利
    D、赖诺普利

3、以下血管紧张素转化酶抑制剂中以巯基与锌离子配位结合的是
    A、卡托普利
    B、依那普利
    C、赖诺普利
    D、福辛普利

4、对依那普利拉进行前药修饰得到依那普利的目的是
    A、增加稳定性
    B、降低毒性
    C、增加口服吸收
    D、提高活性

5、依那普利在体内与血管紧张素转化酶催化锌离子结合的基团是
    A、巯基
    B、吡咯基
    C、羧基
    D、酯基

6、氯沙坦研发中的先导结构是
    A、替普罗肽
    B、肾素
    C、琥珀酰-L-脯氨酸
    D、血管紧张素II

降血脂药物和抗血小板药物

降血脂药物和抗血小板药物单元检测

1、以下药物中是源自天然产物的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
    A、氟伐他汀
    B、阿托伐他汀
    C、洛伐他汀
    D、西立伐他汀

2、他汀类降血脂药物结构中活性必需的药效基团是
    A、二羟基戊酸
    B、氢化萘环
    C、吡咯环
    D、苯环

3、降血脂药物依折麦布的作用靶点是
    A、HMG-CoA还原酶
    B、酰化辅酶A胆固醇酰基转移酶
    C、血管紧张素转化酶
    D、小肠黏膜上NPC1L1转运蛋白

4、依折麦布结构中不含有以下哪种化学结构
    A、β-内酰胺环
    B、苯酚结构
    C、手性碳原子
    D、咪唑环

5、氯吡格雷在体内代谢为以下哪类活性代谢物,与P2Y12受体发生不可逆的结合发挥作用
    A、羧酸
    B、次磺酸
    C、2-氧代氯吡格雷
    D、亚砜

6、替格瑞洛研发中的最初先导结构是
    A、坎格雷洛
    B、氯吡格雷
    C、ATP
    D、ADP

7、阿托伐他汀结构中含有以下哪种中心芳环
    A、吲哚
    B、吡咯
    C、吡啶
    D、萘环

8、以下描述与依折麦布不符的是
    A、源于天然产物
    B、是胆固醇吸收抑制剂
    C、含有多个手性中心
    D、具有β-内酰胺环

9、以下不属于抗血小板药物的是
    A、坎格雷洛
    B、硝苯地平
    C、氯吡格雷
    D、替格瑞洛

降血糖药物

降血糖药物单元检测

1、西格列汀研究中在哌嗪环上拼合三氮唑结构是为了
    A、优化代谢稳定性
    B、增加脂溶性
    C、减少手性
    D、提高活性

2、阿格列汀属于以下哪种结构类型的DPP4抑制剂
    A、α-氨基酰胺类
    B、嘧啶二酮类
    C、β-氨基酰胺
    D、拟肽类

3、在卡格列净研发过程中将O-苷换为C-苷是为了
    A、提高水溶性
    B、提高药效
    C、提高代谢和化学稳定性
    D、降低毒性

4、以下属于钠-葡萄糖协同转运蛋白SGLT2抑制剂的是
    A、阿格列汀
    B、替格瑞洛
    C、二甲双胍
    D、卡格列净

5、通过抑制二肽基肽酶4发挥降血糖作用的药物是
    A、西格列汀
    B、替格瑞洛
    C、达格列净
    D、罗格列酮

6、在对根皮苷进行结构改造得到SGLT抑制剂类药物中,为提高提高代谢和化学稳定性,采用了以下哪种结构变化方法
    A、将酯基水解为羧基
    B、将C-苷换为O-苷
    C、将苯环替换为噻吩环
    D、将O-苷换为C-苷

抗菌药物

抗菌药物单元检测

1、广谱青霉素药物的结构特点是
    A、在氢化的噻唑环上引入吸电子基团
    B、在酰胺的侧链上引入极性基团
    C、在酰胺侧链上引入七元环状的希夫式碱结构
    D、β-内酰胺环上引入体积较大的基团

2、耐酶青霉素药物的结构特点是
    A、在氢化的噻唑环上引入吸电子基团
    B、在酰胺的侧链上引入极性基团
    C、在氢化的噻唑环上引入疏水性基团
    D、β-内酰胺环酰胺侧链上引入体积较大的基团

3、半合成青霉素药物的原料是
    A、7-ACA
    B、7-ADCA
    C、6-APA
    D、6-ACA

抗病毒药物2

抗病毒药物单元检测

1、索非布韦的作用靶点是
    A、NS5A
    B、NS5B
    C、NS3/4A
    D、CCR5

2、索非布韦的药物设计中采用了哪种策略
    A、拼合
    B、软药
    C、前药
    D、硬药

3、磷酸奥司他韦可抑制病毒复制的哪个阶段
    A、病毒粒子融合进入宿主细胞的阶段
    B、病毒遗传物质的复制阶段
    C、病毒所需蛋白质的合成阶段
    D、病毒的释放阶段

4、磷酸奥司他韦设计中采用了哪种策略
    A、拼合
    B、软药
    C、前药
    D、硬药

5、HIV蛋白酶抑制剂设计中采用了哪种设计策略
    A、引入非水解过渡态电子等排体
    B、制备成前药
    C、引入位阻基团
    D、引入酸性基团

6、茚地那韦的设计中没有采取以下哪种策略
    A、引入非水解过渡态电子等排体
    B、拼合
    C、引入疏水性基团
    D、引入酸性基团

7、非核苷类逆转录酶抑制剂作用位点是
    A、与核苷类抑制剂作用位点相同
    B、核苷类抑制剂作用位点附近的变构位点
    C、p51 subunite
    D、Thumb

8、下列哪个药物属于第一代非核苷类逆转录酶抑制剂
    A、齐多夫定
    B、奈韦拉平
    C、利匹韦林
    D、依曲韦林

9、对于索非布韦的药物设计中采用了by-pass前药策略以下说法正确的是
    A、解决了索非布韦核苷部分单磷酸化困难的问题
    B、增强了药物的水溶性
    C、制备成前药的主要目的是为了提高药物透过细胞膜的能力
    D、以上说法均不正确

10、下列哪个药物属于第二代非核苷类逆转录酶抑制剂
    A、齐多夫定
    B、奈韦拉平
    C、利匹韦林
    D、阿昔洛韦

甾体激素药物

甾体激素药物单元测试

1、与他莫昔芬结构不一致的是
    A、E型结构
    B、Z型结构
    C、含有N,N-二甲氨基基团
    D、含三苯氧基

2、关于雷洛昔芬的说法不正确的是
    A、主要治疗乳腺癌
    B、第二代选择性雌激素受体调节剂
    C、主要靶向骨雌激素受体
    D、治疗骨质疏松药物

3、与孕激素药物结构说法不一致的是
    A、含有4-烯-3-酮结构
    B、一定含有19-甲基
    C、一定含有17-两碳边链
    D、一般含有18-甲基

4、不是发展口服避孕药修饰方法的是
    A、17-羟基乙酰化
    B、6-位引入甲基
    C、3-位羰基还原
    D、17-位引入乙炔基

5、高效糖皮质激素药物特征结构是
    A、1,2-引入双键
    B、11-羰基还原
    C、9-alpha-F引入
    D、21-羟基乙酰化

6、与地塞米松的结构不符合是
    A、17-alpha羟基
    B、16-beta甲基
    C、1,2-双键
    D、16-alpha甲基

7、选择性雌激素受体下调剂是
    A、依西美坦
    B、拉索昔芬
    C、他莫昔芬
    D、氟维司群

8、17-羟基黄体酮和左炔诺孕酮的结构不同在于
    A、4-烯-3-酮结构
    B、17-羟基
    C、11-羟基
    D、13-位含有乙基

9、地塞米松的21-位羟基酯化是
    A、增加亲水性
    B、降低脂溶性
    C、增加脂溶性
    D、增加活性

抗肿瘤药物

抗肿瘤药物单元检测

1、紫杉醇的结构不包括
    A、一个八元环结构
    B、一个含氧五元环
    C、两个六元环
    D、四个酯基

2、英国红豆杉枝叶中10-DAB的含量为
    A、0.02%
    B、0.01%
    C、0.1%
    D、0.2%

3、慢性粒细胞白血病发病机制是
    A、病毒感染导致
    B、Bcr-Abl融合基因形成
    C、细菌感染导致
    D、先天性基因缺陷

4、伊马替尼结构中限制构象基团是
    A、甲基
    B、哌嗪基团
    C、吡啶基团
    D、酰胺键

5、不属于已上市T细胞免疫调节剂靶点的是:
    A、HER2
    B、CTLA-4
    C、PD-1
    D、PD-L1

6、不符合Car-T免疫治疗药物说法是
    A、2017年上市两款该药物
    B、Car-T免疫治疗中出现的细胞因子突释综合征完全可控
    C、Emily是该药物治疗成功的首个案例
    D、Car-T是一种活的药物

7、关于紫杉醇来源不恰当说法是
    A、微生物发酵获得
    B、半合成获得
    C、太平洋紫衫树皮提取
    D、工业化全合成获得

8、伊马替尼耐药解决思路是
    A、对伊马替尼进一步结构修饰思路
    B、基于配体受体复合物晶体结构设计思路
    C、生物电子等排思路
    D、计算机辅助设计思路

课程考试

药物化学课程期末考试试卷(A卷)

1、他莫昔芬代谢物中活性最强的是
    A、N,N-双去甲基他莫昔芬
    B、N-单去甲基他莫昔芬
    C、4-羟基他莫昔芬
    D、N-单去甲基-4-羟基他莫昔芬

2、米非司酮抗孕激素活性最关键的结构是
    A、19-去甲基
    B、17-位alpha丙炔基
    C、11beta-N,N-二甲氨基苯基
    D、9-双键

3、引入F原子同时增加糖和盐皮质激素活性的位置是
    A、6-位
    B、16-位
    C、17-位
    D、9-位

4、不能改善紫杉醇溶解度方法是
    A、羟基甲基化
    B、使用聚氧乙烯蓖麻油和乙醇
    C、去除乙酰基
    D、使用吐温-80和乙醇

5、增加伊马替尼水溶性是引入以下哪个基团实现的
    A、吡啶基团
    B、酰胺键
    C、哌嗪基团
    D、嘧啶基团

6、抗体偶联药物(ADC)是
    A、强效无副作用抗肿瘤药物
    B、结构非常稳定的生物药
    C、是含有美登素类、卡奇霉素类等强毒药物弹头的生物药
    D、对正常细胞无毒性的生物药

7、以下血管紧张素抑制剂中属于前药的是
    A、卡托普利
    B、依那普利
    C、赖诺普利
    D、福辛普利拉

8、属于前药型的血管紧张素II受体拮抗剂
    A、奥美沙坦酯
    B、厄贝沙坦
    C、缬沙坦
    D、替米沙坦

9、以下药物中不属于HMG-CoA还原酶抑制剂的是
    A、依折麦布
    B、洛伐他汀
    C、氟伐他汀
    D、阿托伐他汀

10、HMG-CoA还原酶抑制中属于前药的是
    A、阿托伐他汀
    B、氟伐他汀
    C、洛伐他汀
    D、普伐他汀

11、氯吡格雷属于以下哪种机制的抗血小板药物
    A、血栓素A2抑制剂
    B、磷酸二酯酶抑制剂
    C、糖蛋白受体抑制剂
    D、P2Y12受体拮抗剂

12、阿格列汀的研究过程中哪项技术在药物设计中起到关键的作用?
    A、虚拟筛选
    B、表型筛选
    C、结构生物学
    D、前药修饰

13、不具有糖或类糖结构的降血糖药物是
    A、卡格列净
    B、恩格列净
    C、西格列汀
    D、达格列净

14、关于COX下列说法错误的是
    A、COX是指脂氧合酶
    B、COX是指环氧合酶
    C、COX可以代谢花生四烯酸
    D、COX-2的主要副作用是易导致心脑疾病

15、下列关于阿曲库铵的表述错误的有
    A、属于苄基异喹啉类肌松药
    B、是抗胆碱药
    C、是前药,在体内水解后发挥作用
    D、通过Hofmann消除和酯水解代谢,避免对肝、肾代谢的依赖性,无蓄积性

16、关于西咪替丁说法错误的是
    A、西咪替丁咪唑环上带有一个甲基
    B、西咪替丁含有硫脲基团
    C、西咪替丁含有氰基基团
    D、西咪替丁结构中含有硫醚

17、下列哪条叙述与奥美拉唑不符
    A、结构中含有亚砜基团
    B、本身无活性,为前药
    C、为质子泵抑制剂
    D、经碱催化生成活性物质

18、下列哪项与前体药物设计目的不符的是
    A、延长药物的作用时间
    B、提高药物的活性
    C、降低药物的毒副作用
    D、提高药物的组织选择性

19、耐酸青霉素药物的结构特点是
    A、在氢化的噻唑环上引入吸电子基团
    B、在酰胺的侧链上引入极性基团
    C、在酰胺侧链上引入吸电子基团
    D、β-内酰胺环上引入体积较大的基团

20、对于索非布韦以下描述正确的是
    A、核苷类抗病毒药物
    B、非核苷类抗病毒药物
    C、蛋白酶抑制剂
    D、抗乙肝病毒药物

21、磷酸奥司他韦的靶点是
    A、凝血酶
    B、RNA聚合酶
    C、神经氨酸酶
    D、整合酶

22、HIV蛋白酶抑制剂设计中采用了哪种设计策略
    A、引入卤素取代基
    B、制备成前药
    C、引入位阻基团
    D、引入非水解过渡态电子等排体

23、非核苷类逆转录酶抑制剂作用位点是
    A、与核苷类抑制剂作用位点相同
    B、Thumb结构域
    C、p51 subunite
    D、核苷类抑制剂作用位点附近的变构位点

24、关于地西泮与奥沙西泮的说法错误的是
    A、奥沙西泮是地西泮的活性代谢物
    B、奥沙西泮比地西泮作用时效短,副作用小
    C、地西泮是奥沙西泮的前药
    D、地西泮与奥沙西泮的代谢方式不同

25、下列哪个药物属于GABA-T抑制剂类抗癫痫药?
    A、噻加宾
    B、氨己烯酸
    C、普罗加比
    D、加巴喷丁

26、阿立哌唑的作用机制是
    A、多巴胺D2受体拮抗剂
    B、神经递质受体多重拮抗剂
    C、选择性5-HT2A/D2受体拮抗剂
    D、DA和5-HT系统稳定剂(拮抗5-HT2A受体,部分激动D2和5-HT1A受体)

27、关于吗啡的说法错误的是
    A、吗啡是阿片μ受体激动剂
    B、含有5个手性中心,仅左旋体有镇痛活性
    C、3-游离酚羟基是活性必需基团
    D、17-碱性氮原子不是活性必需的

28、下列哪个药物属于苯并吗喃类合成镇痛药?
    A、布托啡诺
    B、哌替啶
    C、喷他佐辛
    D、美沙酮

29、新药研发过程不包括下列哪一项
    A、制定研究计划,设计实验方案并实施之,获得新的先导化合物
    B、上市后研究,临床药理和市场推广
    C、临床前研究,获得候选药物
    D、药物结构优化

30、研究开发新药,首先需要
    A、进行剂型试剂研究
    B、研究构效关系
    C、发现先导化合物
    D、进行药代动力学研究

31、己烯雌酚和雌二醇结构相似,是非选择性雌激素受体激动药物

32、糖皮质激素药物没有水盐代谢紊乱副作用

33、伊马替尼是第一个小分子靶向治疗肿瘤药物,对所有Bcr-Abl蛋白激酶有效。

34、青霉素类药物的母核结构是β-内酰胺环与氢化的噻嗪环的拼合结构。

35、磷酸奥司他韦能够抑制病毒粒子入侵进入宿主细胞。

36、非核苷类逆转录酶抑制剂与核苷类抑制剂作用位点相同

37、ACE抑制剂卡托普利属于非手性药物。

38、氯沙坦的药物作用是由原药和活性代谢产物共同产生

39、HMG-CoA还原酶抑制剂可以阻断外源性胆固醇的吸收,因此可以降血脂

40、依折麦布通过酰化辅酶A胆固醇酰基转移酶发挥降血脂作用

41、依折麦布可单药使用或者与他汀类药物联用, 治疗高胆固醇

42、氯吡格雷对所有人群的血小板抑制作用都一样

43、西格列汀则属于β-氨基酰胺类DPP4抑制剂

44、钠-葡萄糖协同转运蛋白SGLT2抑制剂的先导化合物是天然产物根皮苷

45、奥美拉唑循环又称为软药循环。

46、塞来昔布对COX-1没有抑制作用。

47、奥美拉唑结构中的硫醚键发生Smiles重排生成相应的亚砜基团,从而发挥药效。

48、夸西泮镇静催眠作用长效的原因是体内代谢为半衰期很长的活性代谢物。

49、阿立哌唑是通过表型筛选发现的第三代抗精神病药物。

50、κ受体激动剂容易产生致幻等副作用。